Tìm hiểu chi tiết về Flavonoid:
Flavonoid là một loại sản phẩm tự nhiên quan trọng; đặc biệt, chúng thuộc về một loại chất chuyển hóa thứ cấp thực vật có cấu trúc polyphenol, được tìm thấy rộng rãi trong trái cây, rau và một số đồ uống. Chúng có tác dụng sinh hóa và chống oxy hóa thuận lợi liên quan đến các bệnh khác nhau như ung thư, bệnh Alzheimer (AD), xơ vữa động mạch, v.v. ( , 1 - 3 ). Flavonoid có liên quan đến nhiều tác dụng tăng cường sức khỏe và là một thành phần không thể thiếu trong nhiều ứng dụng dinh dưỡng, dược phẩm, y học và mỹ phẩm. Điều này là do các đặc tính chống oxy hóa, chống viêm, chống đột biến và chống ung thư của chúng cùng với khả năng điều chỉnh các chức năng chính của enzym tế bào. Chúng cũng được biết là chất ức chế mạnh đối với một số enzym, chẳng hạn như xanthine oxidase (XO), cyclo-oxygenase (COX), lipoxygenase và phosphoinositide 3-kinase ( , 4 - 6 ).
Trong tự nhiên, các hợp chất flavonoid là sản phẩm được chiết xuất từ thực vật và chúng được tìm thấy trong một số bộ phận của cây. Flavonoid được sử dụng bởi các loại rau để tăng trưởng và bảo vệ chúng chống lại các mảng ( , 7 ) . Chúng thuộc về một lớp hợp chất phenolic trọng lượng phân tử thấp phân bố rộng rãi trong giới thực vật. Chúng tạo thành một trong những lớp hợp chất đặc trưng nhất ở thực vật bậc cao. Nhiều flavonoid dễ dàng được công nhận là sắc tố hoa trong hầu hết các họ thực vật hạt kín. Tuy nhiên, sự xuất hiện của chúng không chỉ giới hạn ở hoa mà được tìm thấy ở tất cả các bộ phận của cây ( , 8 ). Flavonoid cũng được tìm thấy nhiều trong thực phẩm và đồ uống có nguồn gốc thực vật, chẳng hạn như trái cây, rau, trà, ca cao và rượu vang; do đó chúng được gọi là flavonoid ăn kiêng. Flavonoid có một số phân nhóm, bao gồm chalcones, flavon, flavonols và isoflavone. Các nhóm con này có các nguồn chính duy nhất. Ví dụ, hành tây và trà là những nguồn cung cấp flavonols và flavon chính trong chế độ ăn uống.
Flavonoid đóng một loạt các hoạt động sinh học ở thực vật, động vật và vi khuẩn. Trong thực vật, flavonoid từ lâu đã được biết là được tổng hợp ở những vị trí cụ thể và chịu trách nhiệm về màu sắc và hương thơm của hoa, và trong quả để thu hút các loài thụ phấn và do đó, sự phân tán của quả giúp nảy mầm hạt và bào tử, và sự sinh trưởng và phát triển của cây con. ( , 9 ) . Flavonoid bảo vệ thực vật khỏi các áp lực sinh học và phi sinh học khác nhau và hoạt động như các bộ lọc tia cực tím độc đáo ( , 10 ), hoạt động như các phân tử tín hiệu, hợp chất dị ứng, phytoalexin, chất giải độc và các hợp chất phòng thủ chống vi khuẩn. Flavonoid có vai trò chống lại sương giá, chống hạn và có thể đóng một vai trò chức năng trong quá trình thích nghi nhiệt của cây trồng và khả năng chịu đóng băng ( , 11 ) . Jorgensen ( , 12 )đã đề cập rằng những tiến bộ ban đầu trong di truyền học hoa chủ yếu là do kỹ thuật đột biến làm ảnh hưởng đến màu sắc hoa có nguồn gốc từ flavonoid, và chứng minh rằng sự im lặng của gen chức năng ở thực vật có liên quan đến sinh tổng hợp flavonoid. Flavonoid đã được cho là có tác dụng tích cực đối với sức khỏe con người và động vật và mối quan tâm hiện nay là điều trị bệnh và phòng ngừa bằng hóa chất. Hiện nay có khoảng 6000 flavonoid góp phần tạo nên sắc tố sặc sỡ của trái cây, thảo mộc, rau và cây thuốc. Dixon & Pasinetti ( , 13 ) đã xem xét chi tiết các flavonoid và isoflavonoid thực vật và thảo luận về các ứng dụng của chúng trong nông nghiệp và khoa học thần kinh ở người. Kumar & Pandey ( , 14 )đã xem xét vai trò bảo vệ của flavonoid chống lại bệnh tật ở người cũng như chức năng của chúng đối với thực vật. Gần đây Panche et al . ( , 15 ) , trong khi xem xét AD và các phương pháp điều trị hiện tại, đã thảo luận chi tiết về việc sử dụng flavonoid như chất chuyển hóa thứ cấp của thực vật để điều trị AD và các cơ chế liên quan. Trong bài tổng quan hiện tại, chúng tôi đã cố gắng thảo luận về các xu hướng nghiên cứu và phát triển hiện nay về flavonoid, các ứng dụng của chúng như những lợi ích về chế độ ăn uống và sức khỏe cùng với việc phân loại rộng rãi và các hướng nghiên cứu trong tương lai.
Phân loại:
Flavonoid có thể được chia thành nhiều nhóm phụ khác nhau tùy thuộc vào cacbon của vòng C mà vòng B gắn vào và mức độ không bão hòa và oxy hóa của vòng C (Hình 1). Các flavonoid trong đó vòng B được liên kết ở vị trí 3 của vòng C được gọi là isoflavone. Những chất trong đó vòng B được liên kết ở vị trí 4 được gọi là neoflavonoid, trong khi những chất trong đó vòng B được liên kết ở vị trí 2 có thể được chia nhỏ hơn nữa thành nhiều nhóm phụ trên cơ sở các đặc điểm cấu trúc của vòng C. Các nhóm phụ này là: flavon, flavonols, flavanones, flavanonol, flavanols hoặc catechin, anthocyanins và chalcones.
Hương vị:
Flavones là một trong những phân nhóm quan trọng của flavonoid. Flavone hiện diện rộng rãi trong lá, hoa và quả dưới dạng glucozit. Cần tây, mùi tây, ớt đỏ, hoa cúc, bạc hà và bạch quả là những nguồn cung cấp flavon chính. Luteolin, apigenin và tangeritin thuộc phân nhóm flavonoid này (Hình 2). Vỏ của trái cây họ cam quýt rất giàu flavon polymethoxyl hóa, tageretin, nobiletin và sinensetin ( , 16 ) . Chúng có một liên kết đôi giữa vị trí 2 và 3 và một xeton ở vị trí 4 của vòng C. Hầu hết các flavon của rau và trái cây có nhóm hydroxyl ở vị trí 5 của vòng A, trong khi hydroxyl hóa ở các vị trí khác, phần lớn ở vị trí 7 của vòng A hoặc 3 'và 4' của vòng B, có thể thay đổi theo phân loại phân loại của một loại rau hoặc trái cây cụ thể.
Flavonols:
Flavonols là những flavonoid có nhóm xeton. Chúng đang xây dựng các khối proanthocyanins. Flavonols có rất nhiều trong nhiều loại trái cây và rau quả. Các flavonols được nghiên cứu nhiều nhất là kaempferol, quercetin, myricetin và fisetin (Hình 2). Hành tây, cải xoăn, rau diếp, cà chua, táo, nho và quả mọng là những nguồn giàu flavonols. Ngoài trái cây và rau quả, trà và rượu vang đỏ cũng là những nguồn cung cấp flavonols. Việc hấp thụ flavonols được cho là có liên quan đến một loạt các lợi ích sức khỏe, bao gồm khả năng chống oxy hóa và giảm nguy cơ mắc bệnh mạch máu.
So với flavon, flavonols có nhóm hydroxyl ở vị trí 3 của vòng C, nhóm này cũng có thể bị glycosyl hóa. Giống như flavon, flavonols cũng rất đa dạng trong các mô hình methyl hóa và hydroxyl hóa, và, xem xét các mô hình glycosyl hóa khác nhau, chúng có lẽ là phân nhóm phổ biến nhất và lớn nhất của flavonoid trong trái cây và rau quả. Ví dụ, quercetin có trong nhiều loại thực phẩm từ thực vật ( , 17 ) .
Flavanones:
Flavanones là một lớp quan trọng khác thường có trong tất cả các loại trái cây họ cam quýt như cam, chanh và nho. Hesperitin, naringenin và eriodictyol là những ví dụ về nhóm flavonoid này (Hình 2). Flavonones có liên quan đến một số lợi ích sức khỏe vì đặc tính thu dọn gốc tự do của chúng. Các hợp chất này là nguyên nhân tạo ra vị đắng của nước ép và vỏ của các loại trái cây họ cam quýt. Các flavonoid trong cam quýt có tác dụng dược lý thú vị như chất chống oxy hóa, chống viêm, hạ lipid máu và giảm cholesterol. Flavanones, còn được gọi là dihydroflavones, có vòng C bão hòa; do đó, không giống như flavon, liên kết đôi giữa vị trí 2 và 3 là bão hòa và đây là sự khác biệt cấu trúc duy nhất giữa hai phân nhóm của flavonoid. Trong 15 năm qua, số lượng flavanones đã tăng lên đáng kể ( , 17 ) .
Isoflavonoid:
Isoflavonoid là một phân nhóm lớn và rất đặc biệt của flavonoid. Isoflavonoid chỉ phân bố hạn chế trong giới thực vật và chủ yếu được tìm thấy trong đậu nành và các cây họ đậu khác. Một số isoflavonoid cũng đã được báo cáo là có trong vi khuẩn ( , 18 ) . Chúng cũng được phát hiện là đóng một vai trò quan trọng như là tiền chất cho sự phát triển của phytoalexin trong quá trình tương tác với vi sinh vật thực vật ( , 19 , 20 ) . Isoflavonoid thể hiện tiềm năng to lớn trong việc chống lại một số bệnh. Isoflavone như genistein và daidzein thường được coi là phyto-oestrogen vì hoạt tính gây oestrogen của chúng ở một số mô hình động vật (Hình 2). Szkudelska & Nogowski đã xem xét tác động của genistein gây ra những thay đổi về nội tiết tố và trao đổi chất, do đó chúng có thể ảnh hưởng đến các con đường bệnh tật khác nhau ( , 21 ) .
Neoflavonoids:
Neoflavonoid là một nhóm các hợp chất polyphenol. Trong khi flavonoid có xương sống 2-phenylchromen-4-one, neoflavonoid có xương sống 4-phenylchromen không có sự thay thế nhóm hydroxyl ở vị trí 2. Neoflavone đầu tiên được phân lập từ các nguồn tự nhiên vào năm 1951 là calophyllolide từ hạt Calophyllum inophyllum . Nó cũng được tìm thấy trong vỏ và gỗ của loài thực vật đặc hữu của Sri Lanka, Mesua thwaitesii ( , 22 - 24 ) .
Flavanol, flavan-3-ols hoặc catechin:
Flavanol, còn được gọi là dihydroflavonols hoặc catechin, là các dẫn xuất 3-hydroxy của flavanones. Chúng là một phân nhóm đa dạng và đa dạng. Flavanol còn được gọi là flavan-3-ols vì nhóm hydroxyl luôn liên kết với vị trí 3 của vòng C. Không giống như nhiều flavonoid, không có liên kết đôi giữa vị trí 2 và 3. Flavanol được tìm thấy nhiều trong chuối, táo, quả việt quất, đào và lê (Hình 2).
Anthocyanins:
Anthocyanins là sắc tố chịu trách nhiệm về màu sắc trong thực vật, hoa và trái cây. Cyanidin, delphinidin, malvidin, pelargonidin và peonidin là những anthocyanin được nghiên cứu phổ biến nhất (Hình 2). Chúng chủ yếu xuất hiện ở các lớp tế bào bên ngoài của nhiều loại trái cây khác nhau như nam việt quất, nho đen, nho đỏ, nho merlot, mâm xôi, dâu tây, việt quất, việt quất đen và việt quất đen. Tính ổn định cùng với lợi ích sức khỏe của các hợp chất này tạo điều kiện cho chúng được sử dụng trong ngành công nghiệp thực phẩm với nhiều ứng dụng khác nhau ( , 25 ) . Màu sắc của anthocyanin phụ thuộc vào độ pH và cũng do quá trình metyl hóa hoặc acyl hóa ở các nhóm hydroxyl trên vòng A và B ( , 17 ) .
Chalcones:
Chalcones là một phân lớp của flavonoid. Chúng được đặc trưng bởi sự vắng mặt của 'vòng C' của cấu trúc khung flavonoid cơ bản được thể hiện trongHình 1. Do đó, chúng cũng có thể được gọi là flavonoid chuỗi mở. Các ví dụ chính về chalcones bao gồm phloridzin, arbutin, phloretin và chalconaringenin. Chalcone xuất hiện với số lượng đáng kể trong cà chua, lê, dâu tây, quả việt quất và một số sản phẩm lúa mì. Chalcones và các dẫn xuất của chúng đã thu hút được sự chú ý đáng kể vì nhiều lợi ích về dinh dưỡng và sinh học.Bảng 1mô tả các nguồn thực phẩm của tất cả các flavonoid trong chế độ ăn được thảo luận trong suốt bài báo về hoạt tính sinh học và xu hướng nghiên cứu của chúng ( , 26 - 63 ) . Việc hấp thụ flavonoid thông qua các nguồn thực phẩm có thể là cách đơn giản và an toàn nhất để chống lại bệnh tật cũng như điều chỉnh các hoạt động.
Nghiên cứu hiện tại và xu hướng về flavonoid
Hoạt động chống cholinesterase
Acetylcholinesterase (AChE) là một enzym quan trọng trong hệ thần kinh trung ương và sự ức chế nó dẫn đến tăng nồng độ acetylcholine thần kinh, là một trong những liệu pháp để giảm triệu chứng của AD nhẹ đến trung bình ( , 64 ) . Do đó, sự ức chế cholinesterase là một trong những trọng tâm để phát triển thuốc để chống lại AD. Một số flavonoid đã được báo cáo về hoạt động chống cholinesterase của chúng. Các nghiên cứu ức chế in vitro được thực hiện trên các flavonoid khác nhau như quercetin, rutin, kaempferol 3- O -β- d -galactoside và macluraxanthone cho thấy quercetin và macluraxanthone có khả năng ức chế phụ thuộc vào nồng độ chống lại AChE và butyrylcholinsterase (BChE) (( 34 ) . Macluraxanthone được phát hiện là chất ức chế mạnh nhất và cụ thể nhất của cả hai enzym với giá trị nồng độ ức chế 50% (IC 50 ) tương ứng là 8 · 47 và 29 · 8 µ m . Các nghiên cứu động học enzyme cho thấy quercetin ức chế cả hai enzyme theo cách cạnh tranh trong khi macluraxanthone không cạnh tranh với AChE và cạnh tranh với BChE. Để có được cái nhìn sâu sắc về tương tác giữa các phân tử, các nghiên cứu gắn kết phân tử của hai hợp chất này đã được thực hiện tại các vị trí hoạt động của cả hai enzym. Các nghiên cứu gắn kết cho thấy macluraxanthone liên kết chặt chẽ hơn với cả hai enzym so với quercetin. Sheng và cộng sự . ( , 65 ), trong khi thiết kế, tổng hợp và thực hiện đánh giá các dẫn xuất flavonoid như là chất ức chế AChE mạnh, quan sát thấy rằng hầu hết các dẫn xuất flavonoid có đặc tính của các hoạt động ức chế AChE. Chất ức chế mạnh nhất, dẫn xuất isoflavone 10d, ức chế AChE với IC 50 là 4 n m, cho thấy tỷ lệ ức chế BChE: AChE cao (4575 lần), vượt trội so với donepezil (IC 50 = 12 n m , 389 lần). Các nghiên cứu gắn kết phân tử cũng được thực hiện để khám phá sự tương tác chi tiết với AChE.
Hoạt động chống viêm:
COX là một enzym nội sinh xúc tác quá trình chuyển đổi axit arachidonic thành prostaglandin và thromboxan ( , 66 ) . Enzyme tồn tại ở hai dạng đồng dạng, COX-1 và COX-2. COX-1 là một enzym cấu tạo và chịu trách nhiệm cung cấp các prostaglandin duy trì tính toàn vẹn của niêm mạc dạ dày và cung cấp cân bằng nội môi mạch máu đầy đủ trong khi COX-2 là một enzym cảm ứng và chỉ được biểu hiện sau một kích thích viêm ( , 67 ) . Chức năng của COX-2 là tổng hợp các prostaglandin để gây viêm và đau ( , 68 ) . Các nghiên cứu được thực hiện bằng cách sử dụng silicocác phương pháp về chế độ liên kết của flavonoid với COX-2 đã khám phá ra rằng một số flavonols và flavon chứa liên kết đôi 2, 3 có thể hoạt động như chất ức chế ưu tiên COX-2 ( , 69 ) . Những quan sát này được tìm thấy đối với các lớp flavonol, flavone và flavanone hoặc isoflavone. Khám phá này đã dẫn đến sự phát triển của các chất ức chế chọn lọc COX-2, một nhóm các hợp chất có hoạt tính chống viêm tốt và giảm các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Các flavonoid có sẵn trên thị trường như silbinin, galangin, scopoletin, hesperitin, genistein, daidzein, esculatin, taxifolin, naringenin và celecoxib cũng được đánh giá về hoạt động ức chế COX ( , 70 ). Các flavonoid được chọn cho thấy năng lượng liên kết cao hơn trong khoảng từ −8 · 77 đến −6 · 24 kcal / mol (–36 · 69 đến –26 · 11 kJ / mol) khi so sánh với năng lượng tiêu chuẩn (−8 · 30 kcal / mol ; –34 · 73 kJ / mol) dẫn đến sự phát triển của các chất ức chế COX mạnh để điều trị viêm. Madeswaran và cộng sự . ( , 70 ) đã đánh giá hoạt động ức chế COX của các flavonoid sử dụng trong siliconghiên cứu cập bến. Theo quan điểm này, họ đã sử dụng các flavonoid như farobin-A, gericudranin-B, glaziovianin-A, rutin và xanthotoxin. Kết quả cập nhật của họ cho thấy rằng tất cả các flavonoid được chọn đóng góp vào hoạt động ức chế men aldose reductase tốt hơn vì các thông số cấu trúc của chúng. Do đó, các nghiên cứu sâu hơn có thể phát triển các chất ức chế aldose reductase mạnh để điều trị bệnh tiểu đường. Madeswaran và cộng sự . ( , 71 ) cũng được báo cáo trong siliconghiên cứu gắn kết về hoạt động ức chế lipoxygenase của các flavonoid có bán trên thị trường. Theo quan điểm này, họ đã chọn các flavonoid như aromadedrin, eriodictyol, fisetin, homoeriodictyol, pachypodol, rhamnetin, robinetin, tangeritin, theaflavin và azelastine để điều tra. Người ta quan sát thấy rằng tất cả các flavonoid được lựa chọn góp phần vào hoạt động ức chế lipoxygenase vì các thông số cấu trúc của chúng và toàn bộ phân tích có thể dẫn đến sự phát triển thêm của các loại thuốc mạnh để điều trị viêm. Wu và cộng sự . ( , 72 )làm việc trên tác dụng chống kết tập tiểu cầu và liên kết chọn lọc của COX với flavonoid và lignans bằng cách sử dụng phương pháp gắn kết phân tử. Các flavonoid được xem xét là ginkgetin, Taiwan-homo-flavone A, Taiwan-homo-flavone B và Taiwan-homo-flavone C và tám lignans justicidin B đã biết, justicidin C, justicidin D, chinensinaphthol methyl ether, procumphthalide A, procumbenoside A và ciliatosides A và B từ cây dược liệu, các loài Cephalotaxus wilsoniana và Justicia , tương ứng. Trong số các flavonoid này, ginkgetin, Taiwan-homo-flavone C, justicidin B và justicidin D được phát hiện có hiệu quả chống kết tập tiểu cầu.
Steroid-genesis modulators:
Abyssinones và các flavonoid liên quan có thể được sử dụng làm chất điều biến nguồn gốc steroid tiềm năng chống lại ba enzym 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD), 17β-HSD và aromatase của con đường khởi phát steroid ( , 73 ) . Thí nghiệm sàng lọc ảo cho thấy ái lực với flavonones cao hơn so với chalcones tương ứng của chúng. Các flavonone có ái lực liên kết nhất quán với tất cả ba loại enzyme được sử dụng và là chất điều hòa tạo steroid tốt hơn trong bệnh ung thư phụ thuộc vào hormone.
Chất điều biến xanthine oxidase
XO xúc tác chuyển đổi hypoxanthine thành xanthine và sau đó xanthine thành acid uric. Sự gia tăng nồng độ axit uric trong huyết thanh, được gọi là tăng axit uric máu, có thể dẫn đến các biến chứng chính như bệnh gút và sỏi thận ( , 74 , 75 ) . Alnajjar ( , 76 tuổi ) đã nghiên cứu các flavonoid tự nhiên nhằm phát hiện ra một chất ức chế XO tiềm năng. Licoisoflavone-A chiết xuất từ rễ cây Glycyrrhiza glabra (cam thảo) cho thấy hoạt tính mạnh nhất trong việc ức chế XO. Umamaheswari và cộng sự . ( , 77 ) đã đánh giá hoạt động ức chế XO của các flavonoid bằng cách sử dụngtrong các nghiên cứu về đế cắm silico . Các flavonoid butein, fisetin, diosmetin, tricetin, genistein, tricin, vitexycarpin, herbacetin, biochanin, rhamnetin, isorhamnetin, robinetin, peonidin và okanin đã được nghiên cứu và người ta thấy rằng tất cả các flavonoid đều có tác dụng ức chế. Sự hiện diện của một vòng benzopyran trong nhân cơ bản của chúng sẽ góp phần vào hoạt động ức chế XO của nó. Phân tích kết nối phân tử này có thể tiếp tục dẫn đến sự phát triển của các chất ức chế XO mạnh để phòng ngừa và điều trị bệnh gút và các bệnh viêm liên quan. Các loại thuốc mới để ức chế enzym aldose reductase đang được phát triển và các nỗ lực đang được thực hiện để đánh giá tiền lâm sàng và lâm sàng.
Một cách tiếp cận mới nhấn mạnh tầm quan trọng của các sản phẩm tự nhiên như một giải pháp chính cho những câu hỏi chưa được trả lời như điều trị 'kẻ giết người thầm lặng' 'bệnh thận đa nang' (PKD) đã được nghiên cứu ( , 78 ) . Protein quan trọng, cụ thể là chất điều hòa độ dẫn xuyên màng xơ nang (chịu trách nhiệm cho PKD), và cấu trúc ba chiều đột biến của nó đã được gắn vào phân tử và trong các nghiên cứu độc tính silico với flavonoid từ các nguồn thực vật. Kết quả cho thấy có thể áp dụng flavonoid từ các nguồn thực vật như các chất điều trị tự nhiên và tiềm năng để chống lại PKD.
Lin và cộng sự . ( , 79 ) đã thực hiện các nghiên cứu động học trong ống nghiệm của các flavonoid khác nhau như chất ức chế với các nồng độ xanthine khác nhau. Các nghiên cứu trong ống nghiệm và các phép đo động học của các flavonoid khác nhau và các nồng độ xanthine khác nhau đã được thực hiện ( , 79 ). Bốn chất ức chế XO mạnh được tìm thấy trong chiết xuất gnaphalium affine 95% ethanolic (v / v). Trong số đó, flavone eupatilin có tác dụng ức chế XO mạnh nhất so với allopurinol, một chất ức chế XO tổng hợp đã biết. Apigenin, luteolin và 5-hydroxy-6, 7, 3 ′, 4′-tetramethoxyflavone cũng góp phần vào tác dụng ức chế của chiết xuất gnaphalium affine đối với hoạt động của XO. Nghiên cứu này cung cấp một cơ sở hợp lý cho việc sử dụng truyền thống của gnaphalium affine chống lại bệnh gút. Nghiên cứu về hoạt động ức chế XO in vitro của aglycone hesperetin và các dạng glycosyl hóa của nó (hesperidin và G-hesperidin) và tác động của chúng trên hồ sơ lipid huyết tương và hệ thống oxy hóa – chống oxy hóa đã được thực hiện ở chuột ( , 80 ). Nồng độ của các chất chuyển hóa liên hợp chính trong huyết tương chuột sau khi uống các hợp chất này cũng được xác định. Người ta đã báo cáo rằng hesperetin có hoạt tính ức chế XO mạnh hơn các dẫn xuất glycosylat.
Chống lại tình trạng kháng thuốc kháng sinh:
β-Ketoacyl acyl protein synthase III (KAS III), bắt đầu tổng hợp axit béo ở vi khuẩn, là một enzym đích quan trọng để khắc phục vấn đề kháng kháng sinh. Lee và cộng sự . ( , 81 ) , trong khi nghiên cứu các chất ức chế flavonoid đã biết của β-KAS III chống lại vi khuẩn Staphylococcus aureus kháng methicillin , đã phát hiện ra rằng các flavonoid như naringenin (5,7,4′-trihydroxyflavanone) và eriodictyol (5,7,3 ′, 4′-tetrahydroxyflavanone) là chất ức chế kháng khuẩn mạnh của Staphylococcus aureus KAS III. Ganugapati và cộng sự . ( , 82 ) đã làm việc trên silicocác nghiên cứu mô hình hóa và gắn kết về một loại enzyme tuyệt vời, cụ thể là New Delhi metallo-β-lactamase-1 (NDM-1), là một loại enzyme được tìm thấy trong Escherichia coli . Người ta đã báo cáo rằng enzym này thuộc phân lớp B1 của metallo β-lactamase và được biết là gây ra đề kháng với các kháng sinh tiêu chuẩn tiêm tĩnh mạch. Các nghiên cứu tương tự đã được thực hiện về sự ức chế NDM-1 trong siêu vi khuẩn bằng flavonoid bằng cách sử dụng kỹ thuật gắn kết phân tử silico ( , 83 ). Hiện tại, không có kháng sinh hiệu quả nào chống lại mầm bệnh dương tính với NDM-1 và do đó nghiên cứu này cung cấp manh mối để điều tra cơ sở phân tử của khả năng kháng kháng sinh kéo dài của NDM-1 và sau đó đẩy nhanh việc tìm kiếm kháng sinh mới chống lại NDM-1 dương tính căng thẳng trong các nghiên cứu lâm sàng. Quercetin và penta- O -ethylquercetin tương tự của nó được phát hiện là những chất ức chế tiềm năng của NDM-1.
Có thể bạn quan tâm:
>>> Tổng quan về Flavonoid - Phần 2
Bình luận
Zachary - 10/06/2021 05:17:02
007 не час помирати дивитись онлайн